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GPCRs

GPCRs（G-protein coupled receptors，G蛋白偶联受体）是人体中最大的膜蛋白家族，存在于体内所有的细胞中，能偶联多种配体，包括离子、神经递质、糖类、脂质、内源性多肽、蛋白酶等生物大分子，通过激活G蛋白和其他信号分子参与众多生理过程，包括肌肉收缩和松弛、神经信号传递、免疫系统调节及机体整体代谢等。GPCRs也是人体内最大的成药家族，涉及的疾病主要包括肿瘤、自身免疫、神经系统疾病、心血管疾病等，因此，GPCRs是治疗多种疾病的优秀的药物靶点。

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GPCRs的结构


经典的GPCRs结构示意图

GPCRs的共同分子结构由7个跨膜α螺旋组成，这些结构域将受体分割为胞外N端，胞内C端，3个胞外环和3个胞内环。胞外环上包含有两个高度保守的半胱氨酸残基，它们可以通过形成二硫键稳定受体的空间结构。胞内环上有G蛋白结合位点。
由于GPCRs类靶点胞外露出部分有限、细胞表面表达低、蛋白聚集等因素，导致想要获得具有生物学活性的可溶性GPCRs抗原极其困难，全长结构以保证天然构象的GPCRs抗原对药物研发具有重要意义，为助力靶向GPCRs的药物研究，ACROBiosystems专门搭建了VLP, 膜蛋白-去垢剂，Nanodisc的平台化解决方案，为您提供全长GPCRs蛋白，如GPRC5D、CXCR4、CCR5、CCR8等，可用于免疫、ELISA、SPR、BLI等场景。
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