肿瘤细胞表面表达的靶抗原是ADC识别肿瘤细胞并引导细胞毒性有效载荷进入癌细胞的关键因素。因此,选择适当的靶抗原是设计ADC药物的首要考量。理想的抗原应当具备特异性表达、非分泌性以及良好的内化特性。
ACROBiosystems百普赛斯开发了90+高质量ADC药物靶点蛋白,覆盖Human、Mouse、Cynomolgus、Rat等多个种属及多种标签,具有高纯度及高生物活性,可用于免疫、抗体筛选、种属交叉验证、质控放行、药代动力学研究等多种应用场景。
ADC药物的功效不仅取决于其Fab片段结合靶抗原的活性,还取决于其Fc片段与Fc受体的相互作用。ADC药物还可利用Fc介导的效应功能实现对肿瘤细胞的杀伤和清除,例如抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)、补体依赖性细胞毒作用(CDC) 和抗体依赖性细胞吞噬作用 (ADCP)。Fc片段与FcRn受体的亲和力可以预测抗体的半衰期。因此,优化抗体结构,筛选获得和Fc受体亲和力最理想的抗体,是发展治疗性抗体药物的一个重要途径。
ACROBiosystems公司提供一系列Fc受体产品,包括了FcRn、FcγR及其常见的突变体。 同时,基于我司丰富的蛋白产品资源和活性分析经验,您只需提供样品,我们即可为您提供优质SPR&BLI亲和力检测服务,且免费提供实验所需所有高质量Fc受体蛋白!
在ADC药物开发中,Linker的结构会影响ADC的稳定性、同质性、细胞毒性效力、耐受性和药代动力学 (PK)等。因此,选择合适的Linker对于优化ADC的治疗潜力和安全性至关重要。Linker一般分为可裂解Linker和不可裂解Linker。目前的ADC研究主要集中在可裂解Linker上。而在可裂解Linker中,组织蛋白酶可裂解Linker是目前应用最广泛以及研究最深入的,此外还有多种Linker裂解酶处于研究阶段。
为了对ADC的Linker进行筛选及验证等,ACROBiosystems百普赛斯开发了一系列用于Linker酶切的蛋白酶,包括Cathepsin B、Cathepsin L、Cathepsin S、MMP-2、MMP-7、MMP-9、β-glucuronidase、β-galactosidase蛋白产品。
分子 | 货号 | 产品描述 | 订购/预购 |
---|---|---|---|
Cathepsin B | CTB-H5222 | Human Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (MALS verified) | |
Plasma Kallikrein/KLKB1 | KL1-H52H9 | Human Plasma Kallikrein / KLKB1 Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified) | |
MMP-1 | MM1-H52H3 | Human MMP-1 Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified) | |
MMP-9 | MM9-H5221 | Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme) | |
MMP-9 | MM9-H5229 | Human MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme) (MALS verified) | |
MMP-9 | MM9-H52H9 | Human MMP-9 (20-707) Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified) | |
PLAU | PLU-H5228 | Human PLAU / uPA Protein, His Tag (activated by trypsin) (active enzyme) | |
PLAU | PLU-H5229 | Human PLAU / uPA Protein, His Tag | |
Cathepsin L | CAL-M52H3 | Mouse Cathepsin L / CTSL1 Protein, His Tag (MALS verified) | |
Cathepsin B | CTB-M52H9 | Mouse Cathepsin B / CTSB Protein, His Tag (MALS verified) | |
Plasma Kallikrein/KLKB1 | KL1-M52H9 | Mouse Plasma Kallikrein / KLKB1 Protein, His Tag | |
MMP-2 | MM2-M52H9 | Mouse MMP-2 (30-460) Protein, His Tag (active enzyme) | |
MMP-9 | MM9-M52H1 | Mouse MMP-9 (20-471) Protein, His Tag (active enzyme, MALS verified) | |
MMP-9 | MM9-C52H3 | Cynomolgus MMP-9 Protein, His Tag (active enzyme) |
ADC其结构较传统小分子药物和抗体药物更加复杂,药物异质性更高,因此其PK研究也更为复杂。ADC药物的分析物通常包括总抗体(偶联和未偶联小分子毒素的抗体)、药物偶联抗体(至少偶联一个小分子毒素的抗体) 、抗体偶联药物、游离药物及其类似物。总抗体和药物偶联抗体通常使用ELISA(酶联免疫吸附测定,Enzyme-linked Immunosorbent Assay) 测定,偶联药物、游离药物及其分解代谢物通常用LC-MS(液相色谱-质谱法,Liquid Chromatograph Mass Spectrometer)来分析。
为了解决ADC药物PK分析中的挑战和难点,ACROBiosystems百普赛斯发布多种高质量、高亲和力的抗Payload抗体、抗独特型抗体及开发服务,这一系列产品可用于ADC进行临床前及临床阶段的PK检测,为提高ADC药物PK分析的准确性和可靠性提供了有力的支持和保障。